Kapsulu progutaš za nekoliko sekundi. Ono što se nakon toga dogodi u tvom tijelu može se odvijati satima — ovisno o tome kako je kapsula konstruirana. Upravo tu dolazi do izražaja retard-djelovanje. Naziv dolazi iz francuskog: "retarder" znači odgoditi. Radi se o obliku primjene u kojemu se aktivna tvar ne oslobađa odjednom, nego polako i ravnomjerno tijekom dužeg vremenskog razdoblja.
Razliku u usporedbi s klasičnom tabletom lako je prikazati jednostavnom krivuljom. Kada uzmeš običnu tabletu, razina aktivne tvari u krvi brzo raste, dostiže vrhunac otprilike pola sata do dva sata nakon uzimanja, a zatim opada. Kod retard-oblika ta je krivulja znatno plosnatija. Porast je sporiji, vršna vrijednost niža, ali razina dulje ostaje na stabilnoj razini. Umjesto brda dobivaš plato.
Tehničko rješenje postiže se na različite načine. U nekim preparatima aktivna je tvar ugrađena u matricu od masti, voska ili polimera, iz koje postupno difundira. U drugima su zrnca aktivne tvari obložena slojem koji se s vremenskim odmakom otapa u probavnom traktu. Postoje i višeslojne tablete kod kojih jedan sloj djeluje odmah, a drugi s odmakom. Farmaceutski stručni pojam za to je "modified release" ili "prolonged release".
Zašto se to uopće radi? Postoje tri glavna razloga. Prvo, učestalost uzimanja: aktivna tvar koju bi inače trebalo uzimati tri puta dnevno u retard-obliku često je dovoljna jednom na dan. Tko dulje uzima preparate, rjeđe zaboravlja dozu. Drugo, podnošljivost: visoki vršni nivoi aktivne tvari kratko nakon uzimanja kod nekih su tvari okidač za nuspojave poput mučnine, cirkulacijskih reakcija ili nadraženosti želuca. Plosnatiji profil može to ublažiti. Treće, ravnomjerna opskrba: kod tvari koje se u tijelu brzo razgrađuju, retard-oblik osigurava stabilniju razinu između uzimanja.
Izračunaj jednom: ako neka aktivna tvar ima poluvrijeme raspada od otprilike tri sata i normalno bi se morala uzimati četiri puta dnevno, to iznosi 28 uzimanja tjedno. Retard-oblik s jednokratnom dnevnom primjenom smanjuje to na 7. Računajući na godišnjoj razini, to je umjesto otprilike 1.460 samo 365 uzimanja. Za ljude s kroničnim tegobama to svakodnevni život čini znatno lakšim.
Važno je znati: retard-tablete se u pravilu ne smiju dijeliti, usitnjavati u mužaru niti žvakati. Ako se poremeti matrica ili obloga, cijela se doza oslobađa odjednom — upravo suprotno od željenog učinka. Ipak postoje iznimke: neki retard-preparati imaju liniju za lomljenje i izričito su djeljivi. Uputa o lijeku razjasnit će to. Kod retard-kapsula koje sadrže sitne kuglice (pelete) često je dopušteno otvoriti kapsulu i sadržaj izmiješati u mekanu hranu poput jogurta. Pelete, međutim, ni tada ne smijete žvakati.
Apsorpcija u crijevima može biti pod utjecajem hrane, pića i drugih preparata. Sok grejpfruta problematičan je kod niza retard-preparata jer inhibira određene enzime razgradnje u stijenci crijeva, zbog čega u krv dospijeva više aktivne tvari nego što je predviđeno. I obroci bogati mastima mogu kod nekih retard-oblika promijeniti oslobađanje. Stoga u uputi o lijeku obično stoji jasna napomena: natašte, uz obrok ili neovisno o obrocima.
Sinonimi za retard-djelovanje su "odgođeno oslobađanje" i "depot-djelovanje". Pojam depot češće se koristi kada se aktivna tvar oslobađa danima ili tjednima — primjerice kod nekih injekcija ili implantata. Retard se klasično odnosi na raspon od nekoliko sati do jednog dana. U engleskom govornom području susreću se i kratice "SR" (sustained release), "ER" ili "XR" (extended release) te "CR" (controlled release). Prijelazi između tih naziva postupni su i nisu uvijek jednoznačno definirani.
Retard nije svojstvo aktivne tvari, nego oblika primjene. Ista aktivna tvar može biti dostupna kao tableta s trenutačnim oslobađanjem, kao retard-kapsula i kao kapi. Koji je oblik prikladan za koju svrhu ovisi o cilju primjene, poluvremenu raspada tvari i individualnoj situaciji.
Poznato i kao
Odgođeno oslobađanje, depot-djelovanje
